上海和紐約，2022年2月17日--由端到端人工智能驅(qū)動的藥物研發(fā)公司英矽智能(Insilico Medicine)今天宣布，已利用其自主研發(fā)的人工智能平臺，提名了靶向QPCTL的臨床前候選化合物用于創(chuàng)新的腫瘤免疫治療。值得一提的是，這是英矽智能與復(fù)星醫(yī)藥戰(zhàn)略合作中達到的第一個重要里程碑。英矽智能和復(fù)星醫(yī)藥目前正在共同開展用于新藥臨床試驗申請的研究，以盡快將該項目推進到臨床試驗階段。

ISM004-1057D 是英矽智能為合作項目開發(fā)的首個臨床前候選化合物，是一種靶向QPCTL靶點的潛在全球首創(chuàng)小分子抑制劑。QPCTL對CD47上焦谷氨酸的形成起著關(guān)鍵作用，這一修飾是CD47與配體SIRPα相互作用所必需的。CD47是一種廣泛表達于多種癌細胞表面的糖蛋白，通過與免疫細胞表面SIRPα相互作用，釋放“別吃我”信號來保護腫瘤細胞免受天然免疫系統(tǒng)監(jiān)視。QPCTL 小分子抑制劑可模擬 CD47 抗體的治療效果，通過阻斷該信號，來達到抗腫瘤效果。

在體內(nèi)臨床前研究中，ISM004-1057D在血液腫瘤和實體腫瘤中都顯示出抗腫瘤的功效，并表現(xiàn)出良好的藥代動力學特征和安全性，具有進一步臨床開發(fā)價值。此外，作為靶向QPCTL的小分子抑制劑，ISM004-1057D不僅具有較高的腫瘤滲透性，還能降低血液學毒副作用避免抗原沉沒，而這正是目前大多數(shù)CD47抗體藥物常見的副作用。

復(fù)星醫(yī)藥執(zhí)行總裁、全球研發(fā)中心總裁兼首席醫(yī)學官回愛民博士表示：

“ 創(chuàng)新一直是復(fù)星醫(yī)藥最核心的發(fā)展驅(qū)動力，人工智能平臺作為變革性的創(chuàng)新技術(shù)，可大大提升新藥創(chuàng)新的效率，為醫(yī)藥創(chuàng)新提供有力支撐。期待復(fù)星醫(yī)藥和英矽智能的研發(fā)團隊能再接再厲，發(fā)揮各自在在技術(shù)及臨床開發(fā)上的優(yōu)勢，惠及全球更多患者?！?/p>

英矽智能首席科學官任峰博士表示：“ 與復(fù)星醫(yī)藥的合作，高效地實現(xiàn)了提名QPCTL項目臨床前候選化合物的里程碑，這是一次了不起的經(jīng)歷。在合作過程中，復(fù)星醫(yī)藥研發(fā)團隊的專業(yè)精神和在科學與項目管理方面的強大實力給我們留下了深刻的印象。我們期待雙方更緊密地合作，盡早將該臨床前候選化合物推進至臨床試驗階段?！?/p>

英矽智能利用其端到端人工智能平臺Pharma.AI，該平臺包括靶點識別引擎PandaOmics和小分子生成引擎Chemistry42等，提出了腫瘤學的靶點假設(shè)，并設(shè)計具有良好成藥性的化合物。在項目啟動后的9個月內(nèi)，英矽智能合成并測試了71個化合物，發(fā)現(xiàn)了該項目的臨床前候選化合物。

英矽智能創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官Alex Zhavoronkov博士表示：“ 世界需要創(chuàng)新的、有效的first-in-class的療法。在這次與復(fù)星醫(yī)藥的合作中，英矽智能利用人工智能技術(shù)刷新了藥物研發(fā)的速度，并實現(xiàn)了項目的新穎性。我很高興在宣布合作后不到40 天內(nèi)，研發(fā)團隊成功提名了QPCTL項目的臨床前候選藥物，并啟動了用于新藥臨床試驗申報的臨床前研究。我們致力于為所有參與的藥物研發(fā)項目帶來速度、質(zhì)量和創(chuàng)新，并期待盡快將其推向臨床開發(fā)?！?/p>

英矽智能與復(fù)星醫(yī)藥的戰(zhàn)略合作始于2022年1月，在這一創(chuàng)新的合作中，雙方的科學家和技術(shù)專家并肩協(xié)作，將英矽智能端到端人工智能驅(qū)動的藥物發(fā)現(xiàn)平臺與復(fù)星醫(yī)藥的臨床開發(fā)和商業(yè)推廣能力相結(jié)合，共同研發(fā)創(chuàng)新藥物和療法的組合。英矽智能正在將QPCTL項目推進至IND階段，一旦成功復(fù)星醫(yī)藥將對其展開臨床階段研究。此外，雙方將共享QPCTL 項目的商業(yè)化利潤。